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  对大大批患者【用法用量】,为50mg保举剂量,动前0.5~4幼时内的任何时间服用均可正在性勾当前约1幼时按需服用:但正在性活。和耐受性基于药效,大保举剂量)或低落至25mg剂量可扩大至100mg(最。服用1次逐日最多。性刺激时正在没有,地那非不起效力保举剂量的西。年岁65岁以上(扩大40%)、肝脏受损(如肝硬化下列身分与血浆西地那非程度(AUC)扩大相合:,(肌酐驱除率30毫升/分扩大80%)、重度肾损害,康唑(扩大200%)、红霉素(扩大182%)、沙奎那韦(扩大210%))扩大100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑遏剂(酮康唑、伊曲。扩大药效和不良事故发作率因为血浆程度较高恐怕同时,剂量以25mg为宜故这些患者的肇端。受试者中举办的推敲声明项正在无HIV影响的强健,明显增高(AUC扩大了11倍利托那韦可使西地那非血药程度,互效力】)见【药物相。于此鉴,利托那韦的患者创议同时服用,量最多不凌驾25mg每48幼时内用药剂。硝酸酯的降压效力西地那非可巩固,化氮供体和硝酸酯的患者故服用任何剂型的一氧,地那非禁服西。非与a受体阻滞剂时必要统一应用西地那,非诊治前西地那,滞剂诊治抵达安宁状况患者已利用a受体阻,始服用(见【药物互相效力】)况且西地那非应当从最低剂量开。

  地商酌下列题目:血汗管【见警惕-血汗管】【不良反映】仿单的其它章节会加倍周到;警惕勃起年光耽误与阴茎非常勃起】勃起年光耽误与阴茎非常勃起【见;须知-对眼睛的影响】对眼睛的影响【见患者;须知-听觉遗失】听觉遗失【见患者;意事项与a受体阻滞剂或抗高血压药物统一用药时的低血压】与a受体阻滞剂或抗高血压药物统一用药时的低血压【见注;警惕与利托那韦统一用药导致的不良反映】与利托那韦统一用药导致的不良反映【见;意事项与其他PDE5抑遏剂或其他勃起性能窒碍诊治的联用】与其他PDE5抑遏剂或其他勃起性能窒碍诊治的联用【见注;意事项对出血的影响】对出血的影响【见注;见的不良反映(2%)包罗头痛、潮红、消化不良、眼光非常、鼻塞、背痛、肌痛、恶心、头晕和皮疹相合性传扬疾病的患者斟酌创议【见患者须知-相合性传扬疾病的患者斟酌创议】临床试验告诉的最常。是正在分别很大的条款下展开的上市前的经历:由于临床试验,的一种药物的不良反映发作率不行将正在临床试验中考查到,不良反映发作率举办直接比拟与正在临床试验中另一种药物的,践中所考查到的发作率也不行反应正在临床实。的临床试验中正在环球边界,9~87岁)服用了西地那非3700多名患者(年岁1。的诊治年光正在一年以上此中550多名患者。照临床试验中正在安抚剂对,)较安抚剂组(2.3%)无明显分别试验组因不良反映停药率(2.5%。的、性子多为轻到中度不良反映普通是短暂。的临床试验中正在各类时势,不良事故日常类似试验组惠者告诉的。量试验中固定剂,生随剂量扩大而扩大某些不良事故的发。常通,映药物的保举剂量用法机动剂量试验更能反,性子与固定剂量试验类似试验中所见不良事故的。量试验中固定剂,率随剂量增高而扩大少少不良反映的发作。映药物的保举剂量用法机动剂量试验更能反,性子与固定剂量试验类似试验中所见不良反映的。保举的剂量边界时当服用剂量高于,于下表1中所述不良反映形似,生的更屡次但般会发。内部仿单其余详见。

  一氧化氮VcGMP途径的效力(见【药理毒理】)【禁忌】硝酸酯类:因为已知的枸橼酸西地那非片对,硝酸酯的降压效力西地那非可巩固。化氮供体(故服用一氧例

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  者单次剂量至800mg【药物过量】强健志气,低剂量时类似不良事故与,重水平有所扩大但发作率和苛。物过量时当发作药,取老例支柱疗法应凭据必要采。浆卵白团结率高因西地那非与血,尿中驱除且不从,必威英超,会扩大驱除率故肾脏透析不。

  能窒碍的同时应清楚其潜正在的病因【留意事项】普通事项诊断勃起功,后确定适应的诊治计划举办通盘的医学检讨。用西地那非之前少正在给患者应,a受体阻滞剂:PDE5(5型磷酸二酯酶)抑遏剂与a受体阻滞剂适用时需隆重须留意以下少少主要题目:与a受体阻滞剂或抗高血压药物统一用药时的低血压。必威VIP与a受体阻滞剂同为血管扩张剂PDE5抑遏剂(包罗本品),血压的效力都拥有低落。管扩张剂时当适用血,的效力恐怕累加可能预期对血压。患者中正在局部,可明显低落血压这两类药物适用,、昏厥)(见【药物互相效力】)导致低血压症状(如头晕、头昏。内部仿单其余详见。

  合键通细致胞色素P450(CYP)3A4(合键途径)和2C9(次要途径)【药物互相效力】其他药物对西地那非的效力体表实践:枸橼酸西地那非片代谢。会低落西地那非的驱除故这些同功酶的抑遏剂,会扩大西地那非的驱除而这些同功酶的诱导剂。唑、伊曲康唑)以及CYP的非特异性抑遏物如西咪替丁红霉素或CYP3A4的强效抑遏剂(如沙奎那韦、酮康,非适用时与西地那,浆程度升高合联与西地那非血。西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑遏剂)800mg体内试验:强健志气者同时服用枸橼酸西地那非片50mg和,非浓度增高56%导致血浆西地那。A4的中等抑遏剂红霉素(500mg当单剂西地那非100mg与CYP3,两越日,稳态)适用时共5天抵达,药时弧线%西地那非的。表此,举办的一项推敲中正在强健男性志气者,4503A4抑遏剂)达稳态时(1200mg当HIV卵白酶抑遏剂沙奎那韦(另一种CYP,次)旧三,则后者的Cmax进步140%服用单剂100mg西地那非,加210%AUC增。奎那韦的药代动力学西地那非不影响沙。的CYP4503A4抑遏剂酮康唑和伊曲康唑等更强效,恐怕更大上述效力。代动力学数据亦声明临床试验的人群药,酮康唑、红霉素、西咪替丁)适用时当与CYP4503A4抑遏剂(如,):正在强健男性志气者举办的另项推敲中西地那非的驱除率低落(见【用法用量】,450的高效抑遏剂)达稳态时(500mg当HIV卵白酶抑遏剂利托那韦(为CYP,两次)一日,者Cmax进步300%(4倍)单剂服用1000西地那非则后,00%(11倍)AUC扩大10。4幼时后服药2,亲切20ng/ml血浆西地那非浓度仍,仅约5ng/ml而单用西地那非时。P450底物有明显作角致这与利托那韦对良多CY。的药代动力学(见【用法用量】)枸橼酸西地那非片不影响利托那Betway线上投注韦。内部仿单其余详见。

  或有机亚硝酸酯类)的患者如任何时势的有机硝酸酯类,用或间断服用无论是法则服,禁忌症均为。鸟苷酸环化betway公司酶煽动剂(比方利奥西呱)适用禁EPDE5抑遏剂(包罗西地那非)与,惹起症状性低血压由于云云恐怕会。西地那非后患者服用,药物(如必要)目前尚不了了何时可能安详地服用硝酸酯类。药代动力学原料凭据强健志气者,l(峰值血药浓度约为440ng/ml)(见【药代动力学】)单剂口服100mg:24幼时后血浆西地那非浓度约为2ngm。、紧张肾损害(肌酐驱除率30m/min以下)、同时服用细胞色素P4503A4的强抑遏剂如红霉素等以下患者服药24幼时后血浆西地那非浓度较强健志气者高3-8倍:年岁65岁以上、肝损害(如肝硬化)。那非血药浓度远远低于峰浓度纵然服药24幼时后的西地,安详地服用硝酸酯类药物但尚不知道此时是否可能。成份过敏的患者禁用已知对本品中任何。内部仿单其余详见。

  妊妇:西地那非不实用于女性【妊妇及哺乳期妇女用药】。应用西地那非目前尚无妊妇,良发育结果危急的数据以发掘与药物合联的不。的动物孳乳推敲声明应用西地那非举办,人类最大保举剂量(MRHD大鼠和家兔分袂授与给药量为,mg/天100,的16倍和32倍时按mg/m计划),展现不良发育结果器官发作流程没有。那非不实用于女性哺乳期妇女:西地。数据声明有限的,产品被渗透于人类的乳汁中西地那非以及其活性代谢。母乳对儿童影响目前尚无此类,乳天生影响的新闻以及西地那非对母。

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  率低落(见“【药代动力学】:奇特人群的药代动力学”)【晚年用药】强健晚年志气者(265岁)的西地那非驱除。扩大疗效和不良事故的发作鉴于血药浓度较高恐怕同时,为宜(见【用法用量】)故肇端剂量以25mg。

  地那非片口服后招揽疾速【药代动力学】枸橼酸西,1%(25-63%)绝对生物利费用约为4。剂量边界内与剂量成比例其药代动力学参数正在保举。素P450同功酶3A4途径)歼灭以肝脏代谢为主(细胞色,性的代谢产品天生一有活,地那非近似其性子与西。曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑遏物如西咪替丁与西地那非适用时细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑遏剂(如红霉素、酮康唑、伊,平升高(见【用法用量】)恐怕会导致西地那非血浆水。的歼灭半衰期约为4幼时西地那非及其代谢产品。内部仿单其余详见。

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  MP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的拣选性抑遏剂【药理毒理】药理效力:西地那非是一种环磷酸鸟苷(cG。急流程中正在性刺,绵体内一氧化氮(NO)的开释阴茎勃起的心理机造包罗阴茎海。苷酸环化酶NO激活鸟,P程度增高导致cGM,内滑润肌浮松使得海绵体,流入血液。GMP的PDE5从而巩固N的效力西地那非通过抑遏海绵体内领会c,体无直接浮松效力故对离体人海绵。限度NO开释时当性刺激惹起,扩大海绵体内cGMP程度西地那非抑遏PDE5可,滑润肌浮松,入海绵体血液流。性刺激时正在没有,地那非不起效力保举剂量的西。验显示体表试,Es拥有拣选性西地那非对PD。酸二酯酶强(是对PDEs效力的10倍它对PDEs的效力远比对其他已知的磷,用的80多倍对PDE1作,、PDE9、PDE10、PDE效力的700多倍)对PDE2、PDE、PDEA、PDE7、PDEs。约莫为对PDE:的4000倍西地那非对PDEs的拣选性,节心肌压缩力后者参预调。仅是对PDE效力的10倍西地那非对PD必威会员E的效力。于视网膜中的种酶PDEs是存正在,转化通道相合与视网膜的光。正在高剂量或高血浆浓度时展现色觉非常的理由西地那非对PDEs的拣选性相对较低是它。体滑润肌表除人海绵,、心脏、肝脏、肾脏、肺脏、胰腺、前哨腺、膀胱、睾丸和精囊中PDEs也存正在于血幼板、血管和内脏滑润肌以及骨骼肌、大脑。织中PDEs的抑遏西地那非对这些组,抑遏血幼板血栓变成以及舒张表周消息脉(体内试验)的根蒂恐怕是其巩固一氧化氮的抗血幼板鸠集效力(体表试验)、。内部仿单其余详见。betway体育

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